Aminolevulinic acid

Phân loại:

Dược chất

Mô tả:

Tên thuốc gốc (Hoạt chất)

Aminolevulinic acid

Loại thuốc

Thuốc quang hoá trị liệu tại chỗ, thuốc trị ung thư

Dạng thuốc và hàm lượng

Gel/thạch bôi ngoài da: 10%

Dung dịch bôi ngoài da: 20%

Bột pha dung dịch uống: 30 mg/ml

Dược động học:

Hấp thu

Dạng dung dịch uống được hấp thu nhanh chóng và hoàn toàn và nồng độ đỉnh của aminolevulinic acid trong huyết tương đạt được 0,5 - 2 giờ sau khi uống 20 mg/kg thể trọng.

Sinh khả dụng đối với dạng dung dịch uống của aminolevulinic acid hydroclorid từ 50 - 60%, Thời gian đạt nồng độ đỉnh đối với dạng gel và dạng dung dịch bôi ngoài da lần lượt là 3 và 2 giờ.

Phân bố

Khả năng gắn với protein huyết tương của aminolevulinic acid là 12%.

Chuyển hóa

Aminolevulinic acid được chuyển hoá thành dạng có hoạt tính là protoporphyrin IX.

Thải trừ

Khoảng 30% thuốc được thải trừ qua thận dưới dạng không đổi trong vòng 12 giờ.

Thời gian bán thải của dạng dung dịch uống là 0,9 giờ, của dạng dung dịch bôi ngoài da từ 5,7 - 8,5 giờ.

Dược lực học:

Trong cơ thể, nhân heme của hemogloblin tế bào hồng cầu được tổng hợp bằng cách gắn một ion sắt vào protoporphyrin IX, dưới tác dụng của enzym ferrochelatase.

Quá trình tổng hợp nội sinh của aminolevulinic acid, một tiền chất của protoporphyrin IX, được kiểm soát chặt chẽ bởi nồng độ nhân heme trong nội bào. Khi được dùng ngoài da, aminolevulinic acid sẽ chuyển hoá thành protoporphyrin IX (vốn là một chất nhạy ánh sáng) và tích luỹ ở da do khả năng giới hạn của ferrochelatase trong việc chuyển hoá protoporphyrin IX thành nhân heme.

Khi tiếp xúc với ánh sáng có mức năng lượng và bước sóng phù hợp, lượng protoporphyrin IX đã tích luỹ sẽ tạo ra phản ứng quang động, dẫn tới sự hình thành các dạng oxy như superoxide, hydroxyl và gây độc các tế bào xung quanh.

Trong u thần kinh đệm, các mô ác tính có thể gia tăng tổng hợp và tích luỹ protoporphyrin IX khi đưa aminolevulinic acid vào cơ thể. Trong quá trình phẫu thuật, khi có mặt ánh sáng, protoporphyrin IX trong các tế bào này có thể phát huỳnh quang, giúp nhận diện các mô ung thư.